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Le caratteristiche farmacologiche della cocaina...

 


 

(Da Luca Pani e Walter Fratta, Farmacocinetica della cocaina: i segreti chimici della foglia delle Ande, Medicina delle farmacodipendenze, febbraio 1994, a. II, n. 2, 34-35 ).

La cocaina è presente come alcaloide nelle piante appartenenti alla famiglia delle eritroxilacee e, in maggior quantità, nell’Eritroxylum Coca e nell’Eritroxylum Novogranatense, due arbusti a crescita spontanea del Sud America.

La prima fase di lavorazione della cocaina partendo dalle foglie consiste nell’estrazione della cosiddetta “pasta di coca”, ovvero “cocaina grezza”, costituita da una miscela di tutti gli alcaloidi con un contenuto in cocaina pari a circa i due terzi del totale. Tale pasta viene prodotta trattando le foglie secche con acido solforico diluito e precipitando dalla soluzione risultante gli alcaloidi in forma di basi, facendo uso di sodio carbonato. La pasta di coca viene spesso esportata e venduta in questa forma.

Si presenta come un ammasso biancastro o marrone: viene assunta tramite fumo inserendone una porzione nell’estremità di una sigaretta confezionata con tabacco o mariyuana oppure in pipe.

La cocaina grezza viene purificata con diverse modalità. Un metodo estrattivo prevede che questa venga sciolta in alcool e successivamente neutralizzata con acido solforico. Il cloridrato di cocaina, che è poco solubile, precipita allo stato cristallino per aggiunta di acido cloridrico.

La forma più diffusa nel mercato clandestino è la cocaina cloridrato, dal tipico aspetto bianco, cristallino, amaro, molto solubile in alcool, poco in acqua fredda.

Il cloridrato di cocaina può essere dunque iniettato facilmente per via sottocutanea, intramuscolare, endovenosa. 

La cocaina viene rapidamente e facilmente assorbita da ciascuna delle vie abituali di somministrazione (nasale, orale, endovenosa o polmonare).

 L'assunzione di cocaina per via nasale è comunque quella solitamente preferita dai consumatori abituali. I cristalli di cocaina cloridrato, finemente tritati, disposti su un piano rigido sino a formare una striscia lineare, vengono inalati mediante una cannuccia nasale. Ciascuna striscia contiene da 10 a 40 mg di cocaina secondo il grado di purezza della sostanza. In pochi minuti inizia l’effetto euforizzante che si protrae per altri 25-45 minuti.

Al termine di questa prima fase appare una sindrome caratterizzata da irritabilità, agitazione e depressione.

Il desiderio di provare il piacere iniziale e di sfuggire all’ansia conducono all’uso compulsivo della sostanza, con rapidissimo aumento delle dosi e della frequenza d’uso. Si arriva a vere e proprie “abbuffate”, le cosiddette binges, durante le quali il soggetto tende a non alimentarsi, è insonne, aggressivo, agitato e il suo umore tende ad assumere toni spiacevoli.

Tali “binges” si protraggono diversi giorni sino all'esaurimento psicofisico del soggetto, che piomba in uno stato di torpore-apatia con conseguente abbandono dei contatti sociali, incapacità nel mantenere impegni lavorativi, trascuratezza fisica, depauperamento economico.

Spesso i soggetti che usano abitualmente sostanze psicoattive per via endovenosa provano anche la cocaina facendone però un uso saltuario, non continuativo. Ciò è dovuto all’eccesso di iperattività psicomotoria causato dalla sostanza che rende necessario l’uso combinato della stessa con narcotici (eroina o morfina).

L'uso endovenoso della cocaina, per le sue caratteristiche farmacocinetiche, provoca effetti associabili a quelli del crack.

La cocaina, opportunamente trattata, può essere assunta anche per via orale.

La via sottocutanea e quella intamuscolare, a causa dell’effetto vasocostrittore, comportano un assorbimento più lento; pertanto gli effetti sono meno rapidi rispetto all’assunzione per via endovenosa.

 

 

Dal riscaldamento della cocaina idrocloruro con soluzione acquosa di bicarbonato di sodio o di ammoniaca e per successiva separazione con un solvente (etere) e liofilizzazione finale, si ottiene un composto intermedio detto crack.

L’uso del crack si diffonde negli Stati Uniti negli anni ’80, particolarmente tra i giovanissimi, grazie anche al suo basso costo di mercato.

 Il crack si presenta sotto forma di piccoli cristalli opalescenti aggregati fra loro a costituire panetti di colore crema-biancastro che - al momento del loro utilizzo - vengono frantumati e fumati con diverse modalità.

Il termine con cui viene designata tale sostanza di sintesi deriva dal tipico rumore “cracking” che producono i cristalli contenuti nella miscela quando vengono riscaldati.

Il procedimento che richiede il crack per essere fumato è rapido (circa venti minuti di tempo), economico e non necessita di una particolare attrezzatura: sono sufficienti un forno a microonde, un piatto caldo o un cucchiaio.

Il crack viene  sminuzzato in parti secondarie, i chips, che vengono  introdotte in apposite pipe, solitamente ad acqua. Il raffreddamento del fumo è indispensabile per l’integrità della struttura chimica della sostanza e per il suo maggiore assorbimento.

Un piccolo frammento di crack, fumato, può indurre un effetto della durata di 20-30 minuti, al termine del quale l’euforia e la violenta ebrezza vengono sostituite da una forte sensazione depressiva, accompagnata da prurito irrefrenabile.

Frequentemente, questa sensazione è di tale intensità e sgradevolezza da costringere il consumatore ad assumere immediatamente una seconda dose dopo pochi minuti dalla prima. L’assunzione ripetitiva, a brevissimi intervalli di tempo e a concentrazioni progressivamente crescenti conduce facilmente il soggetto ad un “crollo” psicofisico.

Questa modalità di somministrazione ha quindi un elevatissimo potenziale d’abuso e di overdose, data l’ampiezza delle oscillazioni del tono dell’umore, lo stato maniacale e l’intensa irritabilità e tristezza che ne possono derivare.

Il soggetto che fa uso di crack può associare al composto, per amplificarne gli effetti, ipnotici, sedativi, amfetamine, alcol o eroina.

La sindrome d’astinenza da crack si manifesta con variegato corredo sintomatologico: brividi, tremori, dolori muscolari, fame, sonno, depressione acuta...

 

 Simile al crack - ma talora identificato con esso (il crack sarebbe infatti cocaina base libera preparata con sodio bicarbonato) - è il free-base, chiamato anche rock.

La cocaina free-base, ovvero cocaina sotto forma di base libera, viene usata soprattutto negli Stati Uniti a partire dagli anni ’70. Si ottiene dalla cocaina cloridrato per riscaldamento e aggiunta di bicarbonato di sodio in soluzione acquosa;  essa è più purificata rispetto alla pasta di coca (non contenendo le impurità derivanti dalla trasformazione delle foglie) e presenta un’elevata volatilità rispetto al sale cloridrato: ciò consente alla cocaina free-base  di essere facilmente fumata, sia pura che mescolata a tabacco o a mariyuana.

 L’assunzione della cocaina base libera tramite fumo garantisce effetti più rapidi ed intensi rendendo tale derivato di sintesi maggiormente tossico rispetto alla cocaina cloridrato. La free-base raggiunge infatti l’encefalo (attraverso il passaggio polmoni/ sangue/barriera emato-encefalica) in meno di dieci secondi contro i venti/quaranta della cocaina cloridrato. La sua potenza è valutata in misura pari a cinque/sei volte rispetto a quella della cocaina cloridrato. Tuttavia, poiché gli effetti decadono più rapidamente (dieci minuti al massimo) essa viene assunta - rispetto alla cocaina cloridrato, assunta per via intranasale - con maggiore frequenza e periodi intervallari più brevi tra un’assunzione e l’altra. Il pericolo di overdose è quindi maggiore in quanto si tratta di una forma di assunzione paragonabile a quella per via endovenosa per la quale ci sono, anche per la cocaina, i rischi di intossicazione acuta locale.

 

 

 

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